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Order NO. A421521 CAS : [2099681-31-7]
化合物AT-121
英文名 AT-121
级别 For Signal Pathway Regulation 相关类别 G蛋白偶联受体
储存 冷冻(-20℃) 分子量 462.65
靶点  Opioid Receptor    
   
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产品描述

概述

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂(Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM)。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合(EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM)。AT-121(0.003-0.03 mg/kg)能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感,但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中,AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg,它缺乏强化作用(一种潜在的滥用标志),不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121(0.01 或 0.03 毫克/千克)不会诱发恒河猴的超痛觉,超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药,具有抗伤害和止痛作用。

属性

保存温度&条件 粉末:-20°C,2年;在溶剂中:-80°C,1年
信号通路 G蛋白偶联受体|内分泌与激素|神经科学
安全信息
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